アルテスネイト製剤（臨床試験用）

フェロトーシスとオンコーシスのダブル作用で完治を目指す。

鉄分を豊富に含むがん細胞にアルテスネイトが作用するとフェロトーシスによりがん細胞は崩壊します。また、血管新生阻害薬はがん細胞を酸素や栄養不足に陥らせ一挙に崩壊（オンコーシス）へ導きます。このダブル作用での治療が重要なのです。

それは血管新生阻害薬に限らず他の治療（手術・抗がん剤・放射線治療など）だけではどうしても少数生き残るがん細胞（特に、がん幹細胞）があって、再発の危険性を孕んでいます。
しかし、その主役と言われているがん幹細胞は特に鉄分の保有が多いのでアルテスネイトが効きやすく転移・再発の阻害が期待できるからです。

• 鉄分だらけになったがんは火事で自滅？
  （酸化ストレス）

  がん細胞は多くの鉄分を含んでおり、ちょうど燃えやすいものたくさん持っているのと同じです。そこにアルテミシニン誘導体の薬剤を投与するとマッチで火をつけたようなことになりがん細胞内で火事が起きて細胞が崩壊するのです。

• がんは血管を作ることで転移していく！
  （血管新生）

  本来、がんは急造組織なので血管が備わっていません。そこで新しい血管を作って周囲の血管につなぎ血液を引き込もうとします。
  一度血管ができるとがんはどんどん大きくなり（この状態が進行がん）、そしてあちこちに転移するようになります。

• 血流を断てば、がんは死滅する！
  （虚血）

  ヒトの細胞や組織は虚血すると死滅します。酸素や栄養が血管から届けられないと細胞が壊死するからです。脳では数分間、肝臓では１～２時間位経過すると再び血流が戻っても回復することができません。つまり、酸素や栄養が供給されなければがん細胞も同様に死滅するのです。また、血管がなければがん組織は１～２mm以上には成長しないと言われています。

「アルテミシニン誘導体」アルテスネイトでのがん治療

●「アルテミシニン誘導体」アルテスネイトとは？

誘導体（ゆうどうたい、英:derivative）は、有機化学の用語のひとつで、ある有機化合物を母体として考えたとき、官能基の導入、酸化、還元、原子の置き換えなど、母体の構造や性質を大幅に変えない程度の改変がなされた化合物のこと。

●がん細胞がフリーラジカルに弱い特性を利用

がん細胞は、トランスフェリンレセプターを介したメカニズムにより、鉄を多く取り込んでいます。つまりがん細胞内には鉄イオンが多く含まれているのですが、アルテスネイトはその鉄イオンと反応して、フリーラジカルを発生します。一般にフリーラジカルはがんを発生させる原因とされますが、一方でがん細胞自体がフリーラジカルに弱いことも知られています。そのためアルテスネイトが投与されると、がん細胞が選択的に障害を受け、消滅するのです。以上のことから、アルテスネイトを投与する前に鉄を投与して、がん細胞内の鉄の量を増やしておくと、抗腫瘍作用を増強することができます。がん細胞内に鉄が多くあるのに比べ、正常細胞はあまり鉄を含んでいません。したがってアルテスネイトは、がん細胞に比較的特異的に細胞障害作用を示します。加えて、正常細胞にはSODやカタラーゼ、グルタチオン・ペルオキシダーゼといったフリーラジカルの害を消す抗酸化酵素が含まれていますが、がん細胞にはそれらがほとんど含まれていないため、がん細胞だけが消滅することになるわけです。

●多彩な抗がん作用

アルテスネイトの抗腫瘍作用のメカニズムは、がん細胞内でフリーラジカルの産生を増やし、酸化ストレスを高めて、がん細胞に細胞死（アポトーシスや壊死）を引き起こすのが基本です。さらに、腫瘍組織の血管新生を阻害する作用、細胞外の結合組織を分解する酵素の活性を阻害することによってがん細胞の転移と浸潤を抑制する作用、トポイソメラーゼⅡα阻害作用や細胞内シグナル伝達系に作用してアポトーシスを誘導する作用など、多彩な抗がん作用が報告されています。